通過設計合成CP0119的分子探針,利用分子探針與細胞裂解液共孵育,通過跑膠分離富集的蛋白,并對差異條帶進行質譜檢測,釣取到了CP0119的作用靶點。通過質譜分析表明其作用靶點可能為Transgelin蛋白。
2.化藥分子,成藥結構改造?;衔镆缀铣?。
3.藥效明確。對腸蠕動的促進作用為特異性作用。對阿托品便秘模型和硫糖鋁造模的便秘模型的治療都有效。在家兔、比格犬、狨猴中,CP0119都具有良好的促進腸蠕動能力,在排便粒數和糞便重量上顯著高于對照組,具有統計學意義。因此利用小鼠、兔子、狗和絨猴進行藥效分析,均表明CP0119可促進不同動物的腸蠕動,且潛血陰性、糞便檢查正常。而且在整個實驗過程中實驗動物沒有明顯的副作用和異常表現。
4.安全性高
前期的急性毒性實驗和1個月持續毒性實驗、心臟毒性等試驗支持CP0119毒性極低。
5.兩項專利
6.臨床前成藥性評價已完成。