【通用名】 奧氮平
【英文名】 Olanzapine
【產品簡介】 商品名稱:ZYPREXA(再普樂)
化學名稱:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5] 苯并二氮雜
分子式:C17H20N4S
分子量:312.43
CAS號:132539-06-1
規 格:2.5mg,5mg,7.5mg,10mg
【注冊分類】 化藥6+6類 詳情請點擊 奧氮平 奧氮平片
【適應癥】 奧氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴重陽性癥狀和 /或陰性癥狀的精神病的急性期和維持期的治療,也可緩解精神分裂癥及相關疾病的繼發性情感癥狀。
【用法用量】 本品的推薦起始劑量為每日10mg(2片),飯前或飯后服均可。劑量范圍為每日5~20mg(1~4片)。每日劑量應根據臨床狀況而定。超過每日10mg(2片)的常規用藥劑量,應先進行適當的臨床評估。女性患者、老年患者、嚴重腎功能損害或中度肝功能損害患者,起始劑量為每日5mg(1片)。低血壓患者,奧氮平低代謝率患者(婦女≥65歲,非吸煙者),奧氮平的首服劑量為5mg/d。心血管疾病、腦血管疾病或其他會引起低血壓疾病及肝功不良、癲癇患者應慎服奧氮平,服奧氮平后常引起瞌睡,故機械操作及開車時應慎服。
【上市信息】 1996年奧氮平獲準在美國上市。
【知識產權】 本品不存在專利及行政保護方面的申報限制。
【藥理藥效】 奧氮平是一種抗精神病藥,對多種受體系統具有藥理作用。動物試驗表明,奧氮平對 5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明,奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用,與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內5-HT 2 受體親和力大于其與多巴胺D 2 受體的親和力。電生理研究表明,奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(A10)多巴胺能神經元的放電,而對紋狀體(A9)的運動功能通路影響很小。奧氮平在低于產生僵住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同,奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。對照臨床試驗結果表明,奧氮平能顯著改善陰性及陽性癥狀。 動物研究表明:大劑量奧氮平對部分動物血液學的部分指標有可逆性的影響,但對骨髓沒有毒性作用。
【產品優勢】 本品自從1996年9月獲準上市以來,已經在84個國家1600萬患者中使用過。是*個獲準用于精神分裂癥長期治療的新一代非典型抗精神病藥物。同時,本品也是*個獲準用于治療急性雙相躁狂癥的非典型抗精神病藥。與傳統的抗精神病藥相比,本品在許多方面療效顯著,比如對幻覺、妄想、冷漠、社交障礙等癥狀的控制。 市場前景 隨著社會節奏的加快和壓力的增加,精神性疾病的患病人群也在不斷的增加。據IMS統計,1999年全球抗精神分裂癥藥物市場銷售總額為50億美元,而2004年,僅一個治療精神分裂癥的藥物再普樂(奧氮平)的銷售就達到了43億美元,其市場增長十分迅猛。預計從2000年到2009年,全球八大抗精神分裂癥藥物市場年增長率為60%。目前該市場由兩個藥物主宰:禮來公司的“再普樂”(奧氮平)和強生公司的“維思通”(利培酮),兩個藥物共占據整個抗精神分裂癥藥物市場份額的65%。據IMS health,IMS National Sales Perspectives在2006年初的報告,美國醫藥市場2001-2005年抗精神病藥物的總銷售額領先的品種依次為奎硫平、奧氮平和利培酮,2005年的銷售額分別為25.96億美元、25.4億美元和23.10億美元。全球1%的患病率為抗精神分裂癥藥物提供了巨大的發展空間。 該藥2004年全球銷售額為43億美元,全球已經有1800 萬病人使用過該藥。2005年該藥大約排在全球暢銷十大藥物的第7位,銷售額47億美元。本品1999年在中國上市,2003年在中國被精神分裂癥防治指南列為一線用藥,該產品屬于國家醫保產品。