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一、產品介紹
【藥品名稱】Vonoprazan fumarate
【注冊分類】化藥3.1類
【規格】10mg，20mg
【適應癥】用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍的治療。
【藥理及作用機制】 Vonoprazan屬于鉀離子（K+）競爭性酸阻滯劑（P-CAB）, 是一種可逆性質子泵抑制劑，本品進入人體后，在胃壁細胞泌酸的最后步驟，通過抑制K+與H+-K+-ATP酶（質子泵）的結合，終止胃酸的分泌，達到抑酸效果，本品具有強勁、持久的抑制胃酸分泌作用。
二、研究進度
已完成中試工藝驗證及質量研究，正在進行穩定性研究。
三、上市及國內注冊、申報情況
1.國內外上市情況：Vonoprazan，由武田制藥公司開發，于2014年2月28日向日本提交上市申請。2012年12月武田已向CFDA提交上市申請，并已批準臨床，目前在國內外均未上市。
2. CFDA申報受理情況：武田申報進口，無國內申報企業。
四、知識產權分析
化合物專利：200680040789.7，申請日：2006年08月29日，到期日：2026年08月29日，法律狀態：有權。
工藝專利：201080018114.9，申請日：2010年02月24日，到期日：2030年02月24日，法律狀態：審中-實審。
組合物專利：WO2014003199，申請日：2013年6月26日，沒有中文同族專利。
五、臨床優勢
1，與傳統質子泵抑制劑蘭索拉唑相比，Vonoprazan是通過競爭性、可逆的抑制質子泵中的K+而起作用，臨床和動物實驗表明，Vonoprazan比PPI或H2 受體阻滯劑起效更快，升高pH的作用更強，能迅速緩解消化道癥狀，離解后酶活性恢復，不良反應少，數項臨床試驗均證實了，Vonoprazan對于糜爛性食管炎、預防及治療胃、十二指腸潰瘍，作為一線治療方案根除幽門螺桿菌等均有顯著的治療作用，療效高于蘭索拉唑，不良反應小。
2，Vonoprazan親脂性高、解離常數高，在酸性環境下，不需要酸活化，即可起效。Vonoprazan對質子泵的抑制作用無需酸的激活，以高濃度進入胃中，首次給藥便能產生最大的抑制效應，且可持續24小時。Vonoprazan在酸中穩定，能迅速升高胃內pH值，發揮抑酸效果。
3，在治療劑量時Vonoprazan對其他的酶影響很小，對機體生理功能影響小，安全性好，更易耐受。傳統PPI由CYP2C19代謝，而Vonoprazan并不主要由CYP2C19代謝，藥效及起效劑量在不同患者中的差異并不顯著，能更好的滿足患者的個體化用藥方案。
